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鐵元素,作為人體所必須的微量元素,如果缺乏,則會造成缺鐵性貧血和其它疾病。但是同時鐵離子又屬于重金屬離子,普通的鐵鹽直接攝入體內具有相當強的毒性,因為大量的重金屬離子進入人體將會殺死體內蛋白質。二茂鐵作為含鐵化合物,相對于普通的鐵鹽具有無可比擬的優勢——低毒性。當二茂鐵被攝入體內后以一個夾心化合物的形式存在,并在體內慢慢分解出活性的二價鐵離子以達到補鐵的效果,同時相對于普通的鐵鹽的鐵離子一次性進入人體來說,其毒性大大地降低了。
全世紀由于缺鐵而導致的疾病非常普遍開發對人體補貼的藥物就非常急需。考慮到常用的抗貧血劑所含的鐵鹽對人體有很大的毒性,長期服用會帶來一定的副作用。20 世紀70 年代基于二茂鐵的低毒性這一點,科學家設計并合成了一種含二茂鐵基優良的抗貧血劑——鄰苯二茂鐵甲酰基苯甲酸鈉鹽。一般的簡單有機物并不具有什么生物活性,但是引入二茂鐵基之后就具有了意想不到的生物活性。其實這源于二茂鐵本身就具有一定的生物活性,如抗菌性可作為補血劑等。從另外一個方面來看,也可以說在二茂鐵上面引入一些其它的有機基團,對二茂鐵進行改性。例如利用上述具有良好抗貧血活性的鄰二茂鐵甲酰基苯甲酸鈉作為初始原料,用其修飾四乙酰葡萄糖酯,得到了鄰苯甲酰二茂鐵四乙酰葡萄糖酯。并對兩者的抗貧血活性進行了對照,發現四乙酰葡萄糖酯與鄰二茂鐵甲酰基苯甲酸鈉結合后降低了鄰二茂鐵甲酰基苯甲酸鈉的抗貧血活性,其原因可能是鄰茂鐵甲酰基苯甲酸鈉的抗貧血活性部分以束縛型存在于鄰苯甲酰二茂鐵四乙酰葡萄糖酯。