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平面手性二茂鐵由于其獨特的立體結構和電子效應,在不對稱催化反應中已成為一類優良的手性配體。合成高光學純度的平面手性二茂鐵已受到高度重視,將成為設計、合成手性配體研究以及應用中的熱點之一。以二茂鐵為原料,與鄰甲氧基苯甲酰氯反應生成鄰甲氧基苯甲酰基二茂鐵,再與一系列胺反應合成亞胺,最終還原為二茂鐵氨基化合物。
通過一般易得到的手性池作為手性助劑,合成平面手性二茂鐵,是目前最常用、最重要的方法。基本原則是利用化學計量的手性基團的鄰位導向作用(該基團稱為手性鄰位導向基團,Chiral Orthodirecting Group 簡稱 COG),使有機鋰試劑發生高選擇性鋰化反應,立體專一的生成高光學純度的平面手性二茂鐵目標物或中間體。中間體的COG基團也可被衍生為多種目標物。